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mwbgAvibactam è un mwbwinibitore delle β-lattamasi non mwcaβ-lattamico sviluppato da Actavis (ora mwcqTeva) in collaborazione con mwcgAstraZeneca.cite-ref-1[1]cite-ref-0-2-0[2] L'avibactam è disponibile in combinazione con mwewaztreonam (aztreonam/avibactam) e con mwfameropenem (meropenem/avibactam).

La domanda di autorizzazione all'immissione in commercio per l'avibactam in combinazione con la mwfwceftazidima è stata approvata dalla mwgaFDA nel 2015 per il trattamento delle infezioni complicate delle vie urinarie e delle infezioni intra-addominali complicate causate da mwgqpatogeni mwggresistenti agli antibiotici, comprese quelle causate da batteri mwgwGram-negativi multiresistenti.cite-ref-3[3]cite-ref-0-2-1[2]cite-ref-4[4]

La crescente resistenza alle mwkqcefalosporine tra i batteri Gram-negativi, in particolare nelle mwkginfezioni nosocomiali, è in parte dovuta alla produzione di enzimi mwkwβ-lattamasi che disattivano questi antibiotici. Sebbene la somministrazione concomitante di un inibitore della β-lattamasi possa ripristinare l'attività antibatterica della cefalosporina, gli inibitori della β-lattamasi precedentemente approvati, come il mwlatazobactam e l'mwlqacido clavulanico, non inibiscono importanti classi di β-lattamasi, tra cui le carbapenemasi di mwlwmwmaKlebsiella pneumoniae, la mwmqmetallo-β-lattamasi New Delhi (NDM-1) e le β-lattamasi di tipo AmpC. Sebbene l'avibactam inibisca le serina β-lattamasi di classe A (KPC, CTX-M, TEM, SHV), di classe C (AmpC) e alcune serina β-lattamasi di classe D (come OXA-23, OXA-48), è stato segnalato essere un inibitore debole delle metallo-β-lattamasi di classe B, come VIM-2, VIM-4, SPM-1, BcII, NDM-1, Fez-1.cite-ref-5[5]

Per le infezioni sostenute da batteri produttori di metallo-β-lattamasi, una strategia terapeutica consiste nella somministrazione di avibactam insieme all'aztreonam. Infatti, sebbene in teoria l'aztreonam non venga idrolizzato dalle metallo-β-lattamasi, molti ceppi produttori di metallo-β-lattamasi co-producono enzimi in grado di idrolizzare l'aztreonam (ad esempio AmpC, ESBL); pertanto, l'avibactam viene somministrato per proteggere l'aztreonam sfruttando la sua robusta inibizione delle β-lattamasi.cite-ref-6[6]

• Note

• Altri progetti

cite-note-11. ↑ mwqg(mwqwmwraEN) David Yuxin Wang, Martine I Abboud e Marios S Markoulides, mwrqmwrgThe Road to Avibactam: The First Clinically Useful Non-β-Lactam Working Somewhat Like a β-Lactam, in mwrwFuture Medicinal Chemistry, vol.mwsa 8, n.mwsq 10, 2016-06, pp.mwsg 1063–1084, mwswDOI:mwta10.4155/fmc-2016-0078. mwtqURL consultato il 24 settembre 2025.

cite-note-0-22. ↑ mwuw(mwvamwvqEN) mwvgmwvwActavis Announces FDA Acceptance of the NDA Filing for Ceftazidime-Avibactam, a Qualified Infectious, su mwwaActavis. mwwqURL consultato il 24 settembre 2025 mwwg(archiviato dall'mwwwurl originale il 27 maggio 2015).

cite-note-33. ↑ mwxw(mwyamwyqEN) George G. Zhanel, Christopher D. Lawson e Heather Adam, mwygmwywCeftazidime-Avibactam: a Novel Cephalosporin/β-lactamase Inhibitor Combination, in mwzaDrugs, vol.mwzq 73, n.mwzg 2, 2013-02, pp.mwzw 159–177, mwaaDOI:mwaq10.1007/s40265-013-0013-7. mwagURL consultato il 24 settembre 2025.

cite-note-44. ↑ mwbg(mwbwmwcaEN) David E. Ehmann, Haris Jahić e Philip L. Ross, mwcqmwcgKinetics of Avibactam Inhibition against Class A, C, and D β-Lactamases, in mwcwJournal of Biological Chemistry, vol.mwda 288, n.mwdq 39, 2013-09, pp.mwdg 27960–27971, mwdwDOI:mwea10.1074/jbc.M113.485979. mweqURL consultato il 24 settembre 2025.

cite-note-55. ↑ mwfq(mwfgmwfwEN) Martine I. Abboud, Christian Damblon e Jürgen Brem, mwgamwgqInteraction of Avibactam with Class B Metallo-β-Lactamases, in mwggAntimicrobial Agents and Chemotherapy, vol.mwgw 60, n.mwha 10, 2016-10, pp.mwhq 5655–5662, mwhgDOI:mwhw10.1128/AAC.00897-16. mwiaURL consultato il 24 settembre 2025.

cite-note-66. ↑ mwja(mwjqmwjgEN) Carola Mauri, Alberto Enrico Maraolo e Stefano Di Bella, mwjwmwkaThe Revival of Aztreonam in Combination with Avibactam against Metallo-β-Lactamase-Producing Gram-Negatives: A Systematic Review of In Vitro Studies and Clinical Cases, in mwkqAntibiotics, vol.mwkg 10, n.mwkw 8, 20 agosto 2021, pp.mwla 1012, mwlqDOI:mwlg10.3390/antibiotics10081012. mwlwURL consultato il 24 settembre 2025.

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